I sistemi di rilascio controllato dei farmaci possono includere il mantenimento dei livelli di farmaco entro un intervallo desiderato e una maggiore compliance del paziente. L'obiettivo di molti dei primi sistemi a rilascio controllato era quello di ottenere un profilo di rilascio che producesse un elevato livello ematico del farmaco per un lungo periodo di tempo. Con i sistemi di rilascio tradizionali, il livello di farmaco nel sangue aumenta dopo ogni somministrazione e poi diminuisce fino alla somministrazione successiva. Il punto chiave della somministrazione tradizionale di farmaci è che il livello ematico dell'agente deve rimanere tra un valore massimo, che può rappresentare un livello tossico, e un valore minimo, al di sotto del quale il farmaco non è più efficace.