Os sistemas de libertação controlada de fármacos podem incluir a manutenção dos níveis de fármaco dentro de um intervalo desejado e uma maior adesão do doente. O objetivo de muitos dos sistemas originais de libertação controlada era obter um perfil de administração que produzisse um nível elevado de fármaco no sangue durante um longo período de tempo. Com os sistemas tradicionais de administração de fármacos, o nível do fármaco no sangue aumenta após cada administração do fármaco e depois diminui até à administração seguinte. O ponto-chave da administração tradicional de fármacos é que o nível sanguíneo do agente deve permanecer entre um valor máximo, que pode representar um nível tóxico, e um valor mínimo, abaixo do qual o fármaco deixa de ser eficaz, o que pode ser facilmente conseguido através de um sistema de administração controlada de fármacos.