A química do isoxazol está associada ao nome de Ludwig Claisen, que descobriu a 3-fenil-5-isoxazolona através da reação do éster benzoilacético com a hidroxilamina. As 4-isoxazolonas que são tautoméricas com os 4-hidroxi-isoxazóis têm recebido pouca atenção. O reconhecimento da atividade farmacológica de alguns derivados do isoxazol, como o Cycliton, uma dialquilamida do ácido carboxílico do isoxazol utilizada como analéptico2-4 e a Gantrisina, um medicamento sulfa a partir do amino isoxazol5-8, contribuiu para o desenvolvimento da química dos isoxazóis. O antibiótico Cicloserina9,10 (ou oxamicina), um derivado simples da 3-isoxazolidona, despertou um novo interesse neste domínio.