La chimie de l'isoxazole est associée au nom de Ludwig Claisen qui a découvert le 3-phényl-5-isoxazolone en effectuant la réaction de l'ester acétique de benzoyle avec l'hydroxylamine. Les 4-soxazolones qui sont tautomères avec les 4-hydroxy-isoxazoles ont reçu peu d'attention. La reconnaissance de l'activité pharmacologique de certains dérivés d'isoxazoles tels que le Cycliton, un dialkylamide d'acide carboxylique d'isoxazole utilisé comme analeptique2-4 et la Gantrisine, un médicament sulfa à base d'amino isoxazole5-8, a contribué au développement de la chimie des isoxazoles. L'antibiotique Cyclosérine9,10 (ou oxamycine), un dérivé simple de la 3-isoxazolidone, a suscité un nouvel intérêt dans ce domaine.